日前，由中科院(yuan)海洋研究(jiu)所李鵬程研究(jiu)員等人完成的N－取代羧甲(jia)基殼聚糖及其制(zhi)備方法獲國家發明專(zhuan)利授權。
本發明屬于海洋化工工程技術領域，是一種新的N－取代羧甲基殼聚糖化合物及其制備技術。N－取代羧甲基殼聚糖是由羧甲基殼聚糖與取代水楊醛在水溶液中反應得到希夫堿中間體，再經 NaBH4還原后得到不同分子量的N－取代羧甲基殼聚糖。研究表明，用本發明的制備方法成功地合成了N－2－羥－5－氯苯甲基羧甲基殼聚糖和N－2－羥－ 5－硝基苯甲基羧甲基殼聚糖等N－取代羧甲基殼聚糖衍生物。此類衍生物殼聚糖中的氨基取代度高達34.3－56.5％，水溶性較好，且具有較好的抑菌活性，可廣泛應用于醫藥或農藥等領域。
農(nong)藥(yao)(yao)創制是一項高技術、高投資(zi)、高風(feng)險的(de)(de)工程，目前每開發(fa)(fa)一種(zhong)新(xin)品種(zhong)大(da)約需要5－8年時間，耗資(zi)1 －2億(yi)美元，篩選(xuan)10萬個左(zuo)右的(de)(de)化合(he)物，而且，隨著(zhu)環境問題(ti)的(de)(de)要求(qiu)，這些(xie)數字還要增大(da)。目前有能力(li)獨立(li)開發(fa)(fa)新(xin)品種(zhong)只有安萬特、拜耳(er)、孟(meng)山都等國(guo)際大(da)農(nong)藥(yao)(yao)公司。如(ru)何研究開發(fa)(fa)我國(guo)的(de)(de)新(xin)農(nong)藥(yao)(yao)，是在(zai)隨著(zhu)加入WTO和知識(shi)產權保護日趨完(wan)善(shan)的(de)(de)情況下(xia)面(mian)臨的(de)(de)嚴(yan)峻(jun)問題(ti)。
針對國(guo)際殺菌(jun)劑市場的(de)(de)(de)(de)實(shi)(shi)際情(qing)況和研(yan)究的(de)(de)(de)(de)方向，各類殺菌(jun)劑的(de)(de)(de)(de)活性(xing)及出現(xian)的(de)(de)(de)(de)情(qing)況。同(tong)時(shi)根據技術實(shi)(shi)力和經濟(ji)實(shi)(shi)力，與國(guo)外公司(si)合作或采取“me-too化(hua)學”被認(ren)為是有(you)(you)效的(de)(de)(de)(de)創制途徑。即在現(xian)在已有(you)(you)的(de)(de)(de)(de)殺菌(jun)劑基(ji)礎上，用亞結構連接(jie)的(de)(de)(de)(de)思想或生(sheng)物等排理論對現(xian)已有(you)(you)的(de)(de)(de)(de)具有(you)(you)殺菌(jun)作用的(de)(de)(de)(de)基(ji)團進行衍(yan)生(sheng)化(hua)修飾(shi)，開發出具有(you)(you)更好殺菌(jun)活性(xing)和更容易降解的(de)(de)(de)(de)二次(ci)先導化(hua)合物。這種創制途徑目標明確，省(sheng)力省(sheng)錢(qian)，而且(qie)成功(gong)的(de)(de)(de)(de)機會(hui)較(jiao)多。
